比伐卢定（Bivalirudin）是一种人工合成的短肽类物质，由20个氨基酸组成，其结构具有高度特异性和靶向性。作为一种肽类合成物，比伐卢定最初是通过仿生设计得出，灵感来源于水蛭体内的天然抗凝蛋白——水蛭素（hirudin）。通过对其氨基酸序列的优化和分子构型的调整，比伐卢定在分子量、稳定性以及药理行为方面展现出一系列与天然多肽不同的理化特性。

分子结构与组成

比伐卢定由一条20个氨基酸残基组成的多肽链构成，其分子式为 C98H138N24O33，分子量约为 2180.3 g/mol。该分子可划分为三个功能区段：

• N端区域（前12个氨基酸）：用于识别并与特定靶位结合；

• 中间连接段（4个甘氨酸残基）：提供空间柔性；

• C端区域（4个氨基酸）：用于进一步结合另一区域靶点。

这种模块化设计使其具备高选择性和较强亲和力。

理化性质

比伐卢定为白色或类白色冻干粉末，易溶于水和生理盐水，呈中性或微酸性反应。其热稳定性和pH适应性良好，在中性至弱酸性溶液中保持稳定状态。该物质对光照敏感，配制后需避光储存。

• 溶解性：可溶于水和稀盐酸；

• pH稳定范围：约4.5–7.5；

• 等电点：接近中性；

• 保存温度：通常建议冷藏（2–8℃）或冷冻储存。

合成方法

比伐卢定一般采用固相多肽合成技术（Solid-Phase Peptide Synthesis, SPPS）进行制备。该方法通过逐步引入保护的氨基酸单体，并利用树脂作为固相载体，逐一延长肽链，最终切除并纯化得到目标多肽。由于其序列较长、结构精密，整个合成过程需在严格控制的条件下进行，以确保产品的高纯度和结构一致性。